Tài liệu Một số thuốc mới chống rối loạn lipid máu (New drugs for the control of dyslipidemia) pdf

TCNCYH 28 (2) - 2004

Mét sè thuèc míi chèng rèi lo¹n lipid m¸u

(New drugs for the control of dyslipidemia)

GS. TSKH. Hoµng TÝch HuyÒn*

Nhãm statin øc chÕ HMG - COA - reductase

LÞch sö "statin" b¾t ®Çu tõ 1987 víi thÕ hÖ ®Çu tiªn lµ lovastatin chiÕt xuÊt tõ nÊm lªn men.

Statub øc chÕ enzym 3 - hydroxy - 3 - methylglutazyl coenzym A (HMG - COA) reductase

nªn k×m h·m sù tæng hîp cholesterol néi sinh, lµm t¨ng tæng hîp c¸c thô thÓ cña LDL - C, lµm

t¨ng gi¸ng ho¸ CDL, nång ®é CDL l−u hµnh sÏ gi¶m ®¸ng kÓ.

Acetyl – CoA

HMG - CoA ruductase

HMG - CoA

123

Mevalonat

Geranyl pyrophosphat

Farnesyl pyrophosphat

squalen synthetase

Squalen

squalen epoxidase

Ubiquinon cholesterol dolichol

C¸c statin chia lµm 3 thÕ hÖ:

ThÕ hÖ 1: do lªn men hoÆc b¸n tæng hîp

gåm lovastatin, simvastatin (zocor)

pravastatin.

ThÕ hÖ 2: do tæng hîp racemic gåm

fluvastatin.

ThÕ hÖ 3: do tæng hîp ®èi quang gåm

cerivastatin (lypobay, ®· ngõng l−u hµnh) vµ

atorvastatin (lipitor).

HiÖn nay, míi ®−a ra thÞ tr−êng 2 lo¹i

statin míi (tõ 2003):

* GS. TSKH. Hoµng TÝch HuyÒn nguyªn Tr−ëng bé m«n D−îc lý – Tr−êng §¹i häc Y Hµ Néi.