THUỐC CHỐNG VIÊM STEROID ( Glucocorticoid ) docx

THUỐC CHỐNG VIÊM STEROID

( Glucocorticoid )

1. ĐẠI CƯƠNG :

1.1. Khái niệm chung :

Corticoid là hormon vỏ thượng thận, xuất phát từ chữ adrenal cortex. Do trong

công thức cấu tạo có nhân steroid nên còn được gọi là glucocorticoid (GC)( tên

chung cho các hormon của vỏ thượng thận ).

2.1. Nguồn gốc :

+ Thiên nhiên : phân lập từ tuyến vỏ thượng thận các động vật lớn.

+ Tổng hợp hoặc bán tổng hợp : từ acid desoxycholic mật, từ thực vật ( từ

sarmentogenin của cây Strophantus, từ botogemis của cây Dioscorea

mexicana). Mọi GC đang dùng trong điều trị đều là dẫn xuất của cortisol.

2.2. Dược động học :

2.2.1. Hấp thu :

+ Hấp thu tốt qua đường tiêu hoá hoặc đường tiêm ( F = 86-90 % ), sau 1 - 2 h đạt

Cmax. trong máu. Chủ yếu dùng đường uống, đặc biệt điều trị các bệnh mạn tính.

+ Thuốc hấp thu kém qua da, qua kết mạc, màng hoạt dịch. Dạng nhũ dịch có thể

tiêm IM và có tác dụng kéo dài. Dạng ester tan trong nước, dùng để tiêm IM hoặc

tiêm IV.

2.2.2. Phân phối :Sau khi hấp thu, hơn 90 % cortisol trong huyết tương được gắn

thuận nghịch với protein là CBG ( corticosteroid - binding globuline ) hay

transcortin ( 1 α2-globulin do gan sản xuất ). Sauđó, được phân phối đều đến các

tổ chức và gây tác dụng sinh học. Mức độ gắn với protein huyết tương của các GC

rất khác nhau.

2.2.3. Chuyển hoá :

Chủ yếu ở gan bằng phản ứng liên hợp và phản ứng hydroxy hoá ( khử đường nối

4-5 và khử ceton ở vị trí 3 ). 2.2.4. Thải trừ :